NLPZ – najlepszy wybór to naproksen

dr n. med. Filip M. Szymański

High resolution man drawing chart heartbeat

© Depositphotos.com

Łatwa dostępność, także w postaci preparatów dostępnych bez recepty oraz szerokie wskazania do stosowania sprawiają, że niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ) stanowią jedne z najczęściej stosowanych obecnie leków. NLPZ stanowią dużą, heterogenną grupę różniącą się nie tylko stopniem działania przeciwbólowego, przeciwzapalnego oraz przeciwgorączkowego, ale także profilem działań niepożądanych. Dwie najczęściej występujące grupy zdarzeń niepożądanych związanych ze stosowaniem omawianych leków stanowią dolegliwości ze strony przewodu pokarmowego, w tym krwawienia oraz zwiększanie ryzyka wystąpienia chorób układu sercowo-naczyniowego. Te ostatnie, między innymi z uwagi na częste występowanie w populacji czynników ryzyka sercowo-naczyniowego, są przedmiotem wielu badań i analiz mających na celu ustalenie profilu bezpieczeństwa poszczególnych substancji w grupie pacjentów z podwyższonym profilem ryzyka.

Zaowocowało to między innymi wycofaniem z rynku większości koksybów oraz zwróciło uwagę środowiska medycznego na wagę problemu. Czynniki takie jak stopień wybiórczości w stosunku do izoform cyklooksygenazy (enzymu, na który wpływają NLPZ), wpływ na skurczowe ciśnienie tętnicze, interakcje z kwasem acetylosalicylowym, okres półtrwania leku oraz jego dawka, determinują wpływ poszczególnych NLPZ na układ krążenia. Obecnie badania i metaanalizy pokazują, że NLPZ, który nie wykazuje niekorzystnego wpływu na ryzyko sercowo-naczyniowe, a nawet je zmniejsza jest naproksen. Poniższe opracowanie ma na celu zwrócenie uwagi na to, jak istotnym problemem jest stosowanie niewłaściwych NLPZ u pacjentów z podwyższonym ryzykiem sercowo-naczyniowym oraz naświetlenie zasad, które powinny kierować leczeniem w tej grupie pacjentów.

Jeżeli dostępnych jest aż tak dużo preparatów, to który z nich powinniśmy stosować?

Rzeczywiście, wybór odpowiedniego NLPZ to bardzo istotny problem. Łatwa dostępność i częste stosowanie spowodowały, że NLPZ postrzegane są jako leki pozbawione działań niepożądanych. Nie jest to niestety prawda. Najczęstszymi działaniami związanymi ze stosowaniem NLPZ są dolegliwości ze strony przewodu pokarmowego. Innym istotnyNiesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ) stanowią jedną z najszerzej stosowanych grup produktów farmaceutycznych. Ich duża dostępność, także w preparatach dostępnych bez recepty sprawia, że zarówno pacjenci, jak również lekarze i farmaceuci często wybierają NLPZ bez wcześniejszego oszacowania ryzyka wystąpienia powikłań. Do grupy NLPZ zaliczanych jest bardzo wiele substancji różniących się zarówno skutecznością, siłą działania jak i profilem występujących działań niepożądanych. W tej niejednorodnej grupie występują substancje wykazujące działanie przeciwbólowe, przeciwgorączkowe i przeciwzapalne, a wskazania do ich stosowania obejmują między innymi choroby przebiegające z gorączką, bóle głowy, stawów, czy mięśni, a także choroby zapalne i reumatyczne. Działanie NLPZ polega na hamowaniu aktywności cyklooksygenazy. Izoformy tego enzymu różnią się działaniem: COX-1 odpowiada za syntezę prostaglandyn, prostacyklin i tromboksanu odpowiedzialnych między innymi za ochronę śluzówki żołądka przed niekorzystnym wpływem kwasu solnego, utrzymanie przepływu krwi przez nerki oraz aktywność płytek krwi; COX-2 bierze udział w syntezie prostanoidów w miejscu toczącego się procesu zapalnego. Zahamowanie aktywności COX-1 i COX-2 łączy się ze zniesieniem funkcji obu tych enzymów, a co za tym idzie, wszystkimi tego korzystnymi i negatywnymi konsekwencjami, a więc zarówno ograniczeniem procesu zapalnego, jak również zwiększonym ryzykiem uszkodzeń śluzówki żołądka i zmniejszeniem filtracji kłębuszkowej. Poszczególne substancje z grupy NLPZ-ów różnią się między innymi powinowactwem do poszczególnych izoform cyklooksygenazy. Pierwszym, zastosowanym na masową skalę lekiem z grupy NLPZ był zsyntetyzowany w XIX wieku kwas acetylosalicylowy.  Obecnie, kwas acetylosalicylowy w większości wskazań został w znacznej mierze wyparty przez nowsze NLPZ, o większej skuteczności przeciwbólowej i przeciwzapalnej, swoją pozycję utrzymując jedynie w prewencji zdarzeń sercowo-naczyniowych, co zawdzięczamy obserwowanemu działaniu antyagregacyjnemu w stosunku do płytek krwi. Kwas acetylosalicylowy jest substancją, która wykazuje większe powinowactwo do COX-1, niż do COX-2. Po jego odkryciu do praktyki klinicznej, wprowadzono wiele innych substancji z grupy NLPZ, takich jak najszerzej obecnie stosowane naproksen, diklofenak czy ibuprofen. Wraz ze zwiększeniem częstości i czasu ich stosowania, zaczęto obserwować, znaczne różnice w ich skuteczności jak i działaniach niepożądanych.

Jednym z najczęstszych działań niepożądanych obserwowanych u pacjentów stosujących NLPZ są dolegliwości takie jak choroba wrzodowa czy krwawienia z przewodu pokarmowego. Zrozumienie mechanizmu działania NLPZ, a także zależności pomiędzy siłą blokowania poszczególnych izoform cyklooksygenazy, a występowaniem określonych działań niepożądanych, skłoniły badaczy do poszukiwania leków, które będą selektywnie oddziaływać na COX-2, przez co, jak przypuszczano, miałyby wykazywać wyłącznie korzystne działanie przeciwzapalne i przeciwbólowe. Niestety stało się inaczej. Okazało się, że koksyby, o których mowa znacznie zwiększają ryzyko sercowo-naczyniowe. Jeden z pierwszych wprowadzonych na rynek leków tej grupy – rofekoksyb, został wycofany natychmiast po ogłoszeniu wstępnych wyników badania APPROVe, które udowodniło, że w porównaniu z placebo stosowanie rofekoksybu łączyło się ze znacznym wzrostem ryzyka wystąpienia niekorzystnych zdarzeń sercowo-naczyniowych. Stopniowa weryfikacja bezpieczeństwa działania innych substancji z grupy koksybów, spowodowała, że jedynym, który nie został do tej pory wycofany na rynku polskim jest celekoksyb.

Tabela 2. Schemat wyboru niesteroidowego leku przeciwzapalnego (NLPZ) w zależności od profilu ryzyka pacjenta.

 

NLPZ jeszcze długo pozostaną lekami szeroko stosowanymi w praktyce klinicznej, dlatego rozważne ich przepisywanie, jak i wybieranie przez farmaceutę w przypadku zapytania o lek przeciwbólowy oraz edukacja pacjentów w odniesieniu do konieczności informowania lekarza/farmaceuty o wszystkich przyjmowanych lekach, pozostają niezmiernie istotne. W przypadku każdego pacjenta należy indywidualnie ocenić korzyści i zagrożenia płynące ze stosowania NLPZ i w odniesieniu do nich wybrać lek, który będzie najbardziej skuteczny i najbezpieczniejszy u danego chorego. W odniesieniu do ogromnej grupy pacjentów obarczonych podwyższonym ryzykiem sercowo-naczyniowym niewątpliwie jest to naproksen, który jako jedyny nie wykazuje negatywnego wpływu na to ryzyko.

Podsumowaniem przedstawionego zagadnienia i tak zwanym take-home message mogą być krótkie zasady dotyczące stosowanie NLPZ u pacjentów z podwyższonym ryzykiem sercowo-naczyniowym przedstawione w Tabeli 3.

tabela_3

Tabela 3. Najważniejsze zasady stosowania niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ) u pacjentów z podwyższonym ryzykiem sercowo-naczyniowym.

Źródło:http://bezboludlaserca.pl/punkt-widzenia-kardiologa/#4

Opublikowane przez adamed expert. Data publikacji:

  • kobieta.

    Na szczęście jeszcze nie jestem zmuszona do zażywania takich leków. Mam dużo nadzieje że już tak zostania, bo czym mniej zażywana leków tym lepiej.

    • mia11

      Zgadzam się z Tobą. Również uważam że leków powinno się używać jak najrzadziej. Bo jak ktoś przesadza z nimi to potem mogą już nie działać.

  • Postrech

    Leków używam tylko wtedy gdy mi lekarz przepisze. Nawet tych bez recepty staram się nie brać.

Zobacz także